يعتبر روسوفاستاتين كالسيوم مثبطًا تنافسيًا لإنزيم هيدروكسي ميثيل جلوتاريل-أنزيم A (HMG-CoA)، وهو الإنزيم الذي يحفز تحويل HMG-CoA إلى حمض الميفالونيك، وهي الخطوة التي تحد من معدل التخليق الحيوي للكوليسترول.يعتبر روسوفاستاتين كالسيوم مضادًا لشحوم الدم ويستخدم لخفض مستويات الكوليسترول في البلازما والوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية.