ليتروزول هو جزء من جيل جديد من مثبطات الأروماتيز الانتقائية للغاية وهو أحد مشتقات البنزوتريازول المُصنّعة.يثبط الليتروزول الأروماتيز مما يؤدي إلى خفض مستويات هرمون الاستروجين، وبالتالي يمنع هرمون الاستروجين من تحفيز نمو الورم.نشاطه في الجسم الحي أقوى بـ 150-250 مرة من نشاط الجيل الأول من مثبطات الأروماتيز أمارانتي.نظرًا لأنه انتقائي للغاية، فإنه لن يؤثر على وظائف الجلوكورتيكويد والقشرانيات المعدنية والغدة الدرقية؛حتى في الجرعات العالية، لن يكون له أي تأثيرات مثبطة على إفراز الكورتيكوستيرويدات الكظرية، مما يمنحه مؤشر علاج مرتفع.